1874年,奧地利實驗室一位大學化學系學生奧特馬·蔡德勒(Othmar Zeidler)合成了DDT,但人們沒有發現它的用處。
1939年,瑞士化學家保羅·米勒(Paul Hermann Müller)發現DDT可以能迅速殺死蚊子、蝨子和農作物害蟲,並比其他殺蟲劑安全。隨後於1940年他獲得了第一個瑞士專利。
1962年美國海洋生物學家瑞秋·卡森(Rachel Louise Carson)所著的《寂靜的春天》(Silent Spring)一書在喚起公眾意識方面有很重要的作用。據估計,DDT在生物體內的代謝半衰期為8年;鳥類體內含DDT會導致產軟殼蛋而不能孵化,尤其是處於食物鏈頂極的食肉鳥如美國國鳥白頭海鵰幾乎因此而滅絕。而且DDT對魚類是高毒的,因此從1970年代後,多數國家明令禁止或限制生產和使用DDT。由於機體對DDT的積累是可逆的,禁用DDT以後,美國密西根湖魚類體內的DDT現在已經減少了90%。DDT禁令還催生了中國的環境保護事業,近年市場販售所謂新DDT或強效DDT、敵殺死等名稱產品是溴氰菊酯產物,與DDT化學機制並無相關,其可達DDT的100倍殺蟲毒性,但對DDT抗藥的蟲類對溴氰菊酯亦有抗性。
20世紀50年代至80年代是DDT的使用高峰期,這一段時間內每年DDT的使用量均超過4萬噸。自1940年代起,DDT的全球總產量據估計達到180萬噸。DDT的毒性被發現以後,首先宣布限制使用的國家包括斯堪的納維亞半島國家、加拿大和美國,隨後擴大到幾乎所有西方國家。但直到現在,仍然有許多第三世界國家在使用DDT。關鍵原因是DDT價格低廉,如果禁止第三世界國家使用,將很難再找到如此便宜的殺蟲劑,從而可能危及到瘧疾等傳染病的預防。